Adrenaliinitartraatti (kemia, farmakologia)

Epinefriinitartraatti (Adrenalini-tartraatit), (1R) -1 (3,4-dihydroksifenyyli) -2 (metyyliamino) etanoli vety (2R, 3S) -2,3-dihydroksi-tandioaatti

Adrenaliinin bruttokaava on C9H13NO3-C4H6O6.

Adrenaliinitartraatin molekyylipaino on 333,3.

Hormonin adrenaliinin fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Aktiivinen farmakologinen ainesosa, joka on luonnollinen ja synteettinen. Adrenaliini on lisämunuaisen hormoni. Valkoinen tai vihertävän valkoinen jauhe, kiteiden muodossa, liukenee helposti veteen, liukenee hyvin alkoholiin, liukenee käytännössä eetteriin. UV-spektri: λmax = 279 nm (= 79-85) 0,01 M p-re kloorivetyhapossa. [Α] D20 = -50 ° - -54 ° Adrenaliinipitoisen liuoksen 0,5 M suolahappoliuoksessa. Säilytä adrenaliinilääkkeitä hermeettisesti suljetuissa astioissa sekä suojattuna valolta ja lasten ulottumattomissa.

Tunnistettu aineen infrapuna-absorptiospektrillä; Kun aineen liuos on 0,01 M suolahappoliuoksessa, UV-spektrissä on λmax = 279 nm (= 79-85), joka johtaa adrenokromin muodostumisen reaktioon jodiliuoksen pH-arvossa 3,6 (joka antaa violetinpunaisen värin). reagoimalla raudan (III) kloridiliuoksen (joka antaa smaragdinvihreän värin, joka lisätään ammoniakkiliuosta, jälkeen muuttuu kirsikanpunaiseksi, sitten oranssinväriseksi) sen jälkeen, kun aine on kuumennettu dietoksitetrahydrofuraanilla jääetikkahapon läsnä ollessa, lisää dimetyyliaminobeeniliuos zaldehydi suolahapon ja etikkahapon jää (keltainen) tartraattien seoksessa määritetään reaktiolla resorsinolin kanssa konsentroidun rikkihapon läsnä ollessa (joka antaa tummansinisen värin, joka muuttuu punaiseksi lisäämällä vettä). Määritetään kvantitatiivisesti happamometrin menetelmällä ei-vesipitoisessa (etikkahappo) -väliaineessa (kristalliviolettimerkki).

Adrenaliinitartraatin farmakologinen ryhmä

Adrenaliinivalmisteet kuuluvat ryhmiin B02BC09; A01AD01; S01SA24; R03CA01. a1-, a2-, p1-, p2-sympatomimeettiset lääkkeet.

Adrenaliinin farmakologiset vaikutukset

Adrenaliinivalmisteita käytetään laajalti humaanissa ja eläinlääketieteessä. Adrenaliini lisää sydämenlyönnin voimakkuutta ja sydämen johtoa, sydänjohtoa, sydänlihaksen tarvetta. Se lisää sydämen aivohalvausta ja minuuttimäärää, systolista ja keskimääräistä valtimopainetta, mutta pienentää diastolista. Se supistaa limakalvojen, ihon, munuaisen ja muiden vatsaontelon sisäelinten aluksia, mutta laajentaa sydämen, aivojen, keuhkojen aluksia eli aiheuttaa verenkierron keskittämisen pakotetussa tilassa. Sillä on keuhkoputkia laajentava vaikutus (vähentää keuhkoputkien sävyä ja erittymistä). Vähentää ruoansulatuskanavan elinten ääntä. Hidastaa histamiinin vapautumista. Näyttää antishock-toiminnan. Stimuloi lipolyysiä, lisää verensokeritasoja. Silmän iiriksen radiaalisen lihaksen vähenemisen seurauksena aiheuttaa mydriaasia, vähentää silmänsisäistä painetta vähentämällä silmänsisäisen nesteen tuotantoa. Vahvistaa ja pidentää paikallisten nukutusaineiden vaikutusta niiden imeytymisen estämisen seurauksena.

Adrenaliinin käyttö

Adrenaliinivalmisteita käytetään:

  • sydänpysähdys (intraventrikulaarinen injektio)
  • anafylaktinen sokki
  • hypoglykeminen kooma
  • keuhkoputkien tukosoireyhtymä
  • avoimen kulman glaukooma (silmätippojen muodossa)
  • liuoksissa yhdessä paikallisten nukutusaineiden kanssa (niiden farmakologisen vaikutuksen pidentämiseksi), jotka kykenevät laajentamaan aluksia (novokaiini, dikaini jne.), mutta ei niillä, jotka päinvastoin kapenevat (esimerkiksi kokaiini) (ks. adrenoretseptorit).
^ Ylös

Hyvä tietää

© VetConsult +, 2015. Kaikki oikeudet pidätetään. Sivustoon lähetettyjen materiaalien käyttö on sallittua, jos linkki resurssiin. Kun kopioit tai osittain käytät materiaaleja sivuston sivuilta, on välttämätöntä sijoittaa suora hyperlinkki hakukoneisiin, jotka sijaitsevat tekstissä tai artikkelin ensimmäisessä kohdassa.

ADRENALINE

ADRENALINE (julkaisusta novolat. Adrenalis - lisämunuainen) [1- (3,4-dihydroksifenyyli) -2-metyyliaminoetanoli, epinefriini], he sanovat. m. 183,21; bestsv. kiteitä. L-isomeerille m. Pl. 212 ° С, rasemaattia 204 ° С (molemmat saaret sulavat hajoamalla). L-isomeerille 20 ° C - 51 °: ssa (pitoisuus 2 g 100 ml: ssa 5N HC1). Adrenaliinikuoppa. kuumassa vedessä, huono - kylmässä, ei sol. useimmat org. p-jestelmävastaavaksi. Syöttää esim. Alueelle, joka on tyypillinen pyrocatechineille. hapetetaan o-kinonijohdannaisiksi FeCl: llä3 muodostaa vihreitä tuotteita.

L-adrenaliini on ihmisen ja eläimen lisämunuaisen aivokerroksen hormoni (D-isomeeri on 15 kertaa vähemmän aktiivinen). Yhteisvaikutukset adrenoreceptorien kanssa aiheuttavat pieniä verisuonten supistumista, korkeaa verenpainetta, lisääntynyttä sydämen toimintaa ja keuhkoputkien ja suoliston lihasten rentoutumista. Yhteys spesifisyyden kanssa glykogeeniä sisältävien solujen reseptorit stimuloivat syklisen synteesistä vastaavan adenylaattisyklaasin entsyymiä. adenosiinimonofosfaatti. Jälkimmäinen aktivoi vuorostaan ​​entsymaattisten vaiheiden kaskadin, mikä johtaa erityisesti glykogeenin hajoamiseen ja verensokerin lisääntymiseen. Epinefriini stimuloi myös triglyseridien (rasvojen) hajoamista kudoksissa ja lisää katabolista vaikutusta. prosesseja. Kun emotionaaliset kokemukset, erityisesti stressaavissa tilanteissa, lisääntynyt lihastyö, jäähdytys, sokeritason aleneminen, adrenaliinitaso veressä kasvaa dramaattisesti, mikä takaa organismin sopeutumisen uusiin olosuhteisiin.

Adrenaliini, joka on eristetty isojen eläinten lisämunuaisista tai syntetisoitu esimerkiksi. vuorovaikutus. pyrokatekiini kloorietikkahapolla. Hydrokloridin tai hydrotartraatin muodossa sitä käytetään lääketieteessä.

===
App. Kirjallisuus artikkelille "ADRENALIN": Adrenaline ja Norepinephrine, M., 1964; Matlina E.Sh., Menshikov VV, katekolamiinien kliininen biokemia, M., 1967; Utevsky A.M., Rasin M.S., "Modernin biologian menestykset", 1972, s. 73, 3, s. 323-41; Katekolamiinitutkimuksen rajat, ed. julkaisija E. Usdin, S. Snyder, N.Y., [1973]. H. H. Tshernov.

Sivu "Adrenaliini" valmistetaan kemiallisen tietosanakirjan perusteella.

Epinefriini (epinefriini)

pitoisuus

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on epinefriini.

Kemiallinen nimi

(R) -4- [1-hydroksi-2- (metyyliamino) etyyli] -1,2-bentseenidoli (hydrokloridina tai tartraattina)

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä aineita Epinefriini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Epinefriini

Valkoinen tai valkoinen, harmahtava kiteinen jauhe, liukenee helposti veteen, liukenee hieman alkoholiin, muuttuu valon ja hapen vaikutuksesta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli 1

Farmaseuttinen vaikutus Alfa- ja beeta-adrenostimuloiva aine.

Solutasolla vaikutus johtuu adenylaattisyklaasin aktivoitumisesta solukalvon sisäpinnalla, cAMP: n ja Ca2 +: n solunsisäisen konsentraation lisääntymisestä. Hyvin pienillä annoksilla annostusnopeudella, joka on pienempi kuin 0,01 ug / kg / min, se voi vähentää verenpainetta luuston lihaksen vasodilaation vuoksi. Kun injektionopeus on 0,04–0,1 µg / kg / min, lisää sykettä ja sydämen supistusten voimakkuutta, ASM ja IOC, pienentää OPS-arvoa; yli 0,02 µg / kg / min kapenee verisuonia, lisää verenpainetta (pääasiassa systolista) ja pyöreää verisuonitautia. Paine-vaikutus voi aiheuttaa sykkeen lyhytaikaisen refleksin hidastumisen. Rentoaa keuhkoputkien sileät lihakset. Annokset, jotka ylittävät 0,3 mcg / kg / min, vähentävät munuaisverenkiertoa, verenkiertoa sisäelimiin, sävyä ja ruoansulatuskanavan liikkuvuutta. Laajentaa oppilaita, auttaa vähentämään silmänsisäisen nesteen tuotantoa ja silmänsisäistä painetta. Se aiheuttaa hyperglykemiaa (lisää glykogenolyysiä ja glukoogeneesiä) ja lisää vapaiden rasvahappojen pitoisuutta plasmassa. Lisää sydänlihaksen johtokykyä, jännittävyyttä ja automatisointia. Lisää sydänlihaksen tarvetta. Estää antigeenien indusoiman histamiinin ja leukotrieenien vapautumisen, eliminoi keuhkoputkien kouristukset, estää limakalvojen turvotuksen kehittymisen. Iholla, limakalvoilla ja sisäelimissä sijaitsevat alfa-adrenoretseptorit vaikuttavat verisuonten supistumiseen, vähentävät paikallisten nukutusaineiden imeytymisnopeutta, lisäävät kestoa ja vähentävät paikallisen nukutuksen toksista vaikutusta. Beeta-stimulaatio2-adrenoretseptoreihin liittyy K +: n lisääntynyt erittyminen solusta ja voi johtaa hypokalemiaan. Intrakavernisen antamisen myötä kaventuneiden elinten veren täyttö vähenee. Terapeuttinen vaikutus kehittyy lähes välittömästi laskimonsisäisen injektion (vaikutuksen kesto - 1-2 minuuttia), 5–10 minuutin kuluttua s / c-antamisesta (maksimivaikutus 20 minuutin kuluttua), lihaksensisäisesti - vaikutuksen alkamisaika vaihtelee.

Farmakokinetiikkaa. Kun / m tai s / c johdanto on hyvin imeytynyt. Injektoidaan parenteraalisesti, nopeasti tuhoutuu. Myös imeytyy endotraakian ja sidekalvon antamiseen. T cmax s / c: ssä ja / m: ssä johdanto - 3-10 min. Läpäisee istukan läpi rintamaitoon, ei läpäise BBB: tä. Metaboloituu pääasiassa MAO: n ja COMT: n välityksellä sympaattisten hermojen ja muiden kudosten päätteissä sekä maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostuessa. T1/2 esittelyssä - 1-2 minuuttia. Munuaiset erittyvät pääasiassa metaboliittien muodossa: vanillyylihappo, sulfaatit, glukuronidit; sekä pieninä määrinä - ennallaan.

Merkkejä. Välittömät tyypin allergiset reaktiot (mukaan lukien nokkosihottuma, angioneuroottinen sokki, anafylaktinen sokki), jotka kehittyvät lääkkeiden, seerumien, verensiirtojen, ruokailun, hyönteisten puremien tai muiden allergeenien käyttöön; bronkiaalinen astma (hyökkäyksen helpotus), bronkospasmi anestesian aikana; asystoli (myös kolmannen vuosisadan akuutin kehittyneen AV-salpauksen taustalla); verenvuoto ihon ja limakalvojen pinnallisista aluksista (myös ikenistä), valtimon hypotensio, joka ei ole alttiina riittävien tilavuusvirtojen vaikutukselle (mukaan lukien shokki, trauma, bakteeri, avoin sydänleikkaus, munuaisten vajaatoiminta, CHF, huumeiden yliannostus), tarve pidentää paikallisten nukutusaineiden toimintaa; hypoglykemia (insuliinin yliannostuksen vuoksi); avoimen kulman glaukooma, silmien kirurgisissa operaatioissa - sidekalvon turvotus (hoito), oppilaan laajenemiseen, silmänsisäinen hypertensio, verenvuodon pysäyttäminen; priapismi (hoito).

Vasta. Yliherkkyys, GOKMP, feokromosytoma, valtimon verenpaine, takyarytmia, iskeeminen sydänsairaus, kammiovärinä, raskaus, imetys.

Huolellisesti. Metabolinen acidoosi, hyperkapnia, hypoksia, eteisvärinä, kammiopartutiomyria, keuhkoverenpainetauti, hypovolemia, sydäninfarkti, ei-allerginen shokki-syntymä (mukaan lukien kardiogeeninen, traumaattinen, hemorraginen), sydänsairaus, oklusaalitaudit, olen välttämätön, olen tyhjä, olen tyhjäkäynti, olen tyhjäkäynnillä, olen tyhjäkäynti, olen tyhjäkäynti - valtimoemboliikka, ateroskleroosi, Buergerin tauti, kylmävamma, diabeettinen endarteriitti, Raynaudin tauti), aivojen ateroskleroosi, kulman sulkeminen glaukooma, diabetes, Parkinsonin tauti, kohtausoireyhtymä, hypertrofia, atelnoy rauhanen; inhalaatioanesteettien (halotaani, syklopropaani, kloroformi), vanhuuden, lasten iän samanaikainen käyttö.

Sikiön toiminnan luokka. C

Annostelu. P / -, in / m, joskus / tippuu.

Anafylaktinen sokki: laskimonsisäisesti / hitaasti 0,1–0,25 mg 0,9-prosenttista NaCl-liuosta, joka on laimennettu 10 ml: aan, jatka tarvittaessa laskimonsisäistä infuusiota pitoisuutena 0,1 m / ml. Kun potilaan tila sallii hitaasti (3–5 min), on suositeltavaa antaa 0,3–0,5 mg lihaksensisäisesti (tai ihonalaisesti) 0,3–0,5 mg laimennettuun tai laimentamattomaan muotoon, jos se on tarpeen, uudelleen käyttöönotto –– 10–20 minuutin kuluttua ( 3 kertaa).

Bronkian astma: p / c 0,3–0,5 mg laimennettuna tai laimentamattomana, jos tarpeen, toistuvia annoksia voidaan antaa 20 minuutin välein (enintään 3 kertaa) tai laskimoon 0,1–0,25 mg / vrk laimennetaan pitoisuutena 0,1 mg / ml.

Vaskokonstriktorina, joka ruiskutetaan tiputukseen nopeudella 1 ug / min (mahdollinen nousu 2-10 ug / min).

Paikallispuudutteiden vaikutuksen pidentämiseksi: 5 μg / ml: n pitoisuutena (annos riippuu käytetyn anestesian tyypistä), spinaalianestesiassa - 0,2–0,4 mg.

Asystolille: intrakardiaalisesti 0,5 mg (laimennettu 10 ml: lla 0,9% NaCl-liuosta tai muuta liuosta); elvytyksen aikana 1 mg (laimennettu) i.v. joka 3-5 min. Jos potilas intuboidaan, endotraakian antaminen on mahdollista - optimaalisia annoksia ei ole vahvistettu, niiden tulisi olla 2–2,5 kertaa korkeammat kuin laskimoon annettava annos.

Vastasyntyneet (asystoli): IV, 10–30 µg / kg 3–5 min välein, hitaasti. Yli 1 kuukauden ikäisille lapsille: IV, 10 mcg / kg (seuraavissa tapauksissa 100 mcg / kg injektoidaan 3–5 minuutin välein (vähintään 2 vakioannoksen antamisen jälkeen voit käyttää suurempia annoksia 5 minuutin välein - 200 mcg) / kg.) Endotraakian antaminen on mahdollista.

Lapset, joilla on anafylaktinen sokki: n / a tai v / m - 10 mg / kg (enintään - enintään 0,3 mg), tarvittaessa näiden annosten käyttöönotto toistetaan 15 minuutin välein (enintään 3 kertaa).

Lapset, joilla on bronkospasmi: s / c 10 µg / kg (enintään - 0,3 mg), annos tarvittaessa, toista 15 minuutin välein (enintään 3-4 kertaa) tai 4 tunnin välein.

Paikallisesti: lopettaa verenvuoto tamponien muodossa, jotka on kostutettu lääkkeen liuoksella.

Avokulman glaukoomassa - 1 korkki 1–2% liuoksesta 2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset Sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta: harvemmin - angina, bradykardia tai takykardia, sydämentykytys, lisääntynyt tai vähentynyt verenpaine, suurilla annoksilla - kammion rytmihäiriöt; harvoin - rytmihäiriöt, rintakipu.

Hermostosta: useammin - päänsärky, ahdistus, vapina; harvemmin, huimaus, hermostuneisuus, väsymys, psykoneuroottiset häiriöt (psykomotorinen kiihtyminen, epäjohdonmukaisuus, heikentynyt muisti, aggressiivinen tai paniikkikäyttäytyminen, skitsofrenian kaltaiset häiriöt, paranoia), unihäiriöt, lihasten nykiminen.

Ruoansulatuskanavan osassa: useammin - pahoinvointi, oksentelu.

Virtsatietojärjestelmä: harvoin - vaikea ja kivulias virtsaaminen (eturauhasen liikakasvulla).

Paikalliset reaktiot: kipu tai polttaminen injektiokohdan sijasta.

Allergiset reaktiot: angioedeema, bronkospasmi, ihottuma, erythema multiforme.

Muut: harvoin - hypokalemia; harvemmin - lisääntynyt hikoilu.

Yliannostus. Oireet: liiallinen verenpaineen nousu, takykardia, vuorotteleva bradykardia, rytmihäiriöt (mukaan lukien eteinen ja kammiovärinä), kylmyys ja ihon haju, oksentelu, päänsärky, metabolinen asidoosi, sydäninfarkti, aivoverenvuoto (erityisesti iäkkäillä) potilailla), keuhkopöhö, kuolema.

Hoito: lopeta käyttöönotto, oireenmukainen hoito - verenpaineen alentamiseksi - alfa-salpaajat (fentolamiini), rytmihäiriöillä - beetasalpaajat (propranololi).

Vuorovaikutusta. Epinefriinin antagonistit ovat alfa- ja beeta-adrenoreptorisalpaajia.

Heikkenee huumaavien kipulääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutuksia.

Kun käytetään samanaikaisesti sydämen glykosidien, kinidiinin, trisyklisten masennuslääkkeiden, dopamiinin, inhalaation anestesian lääkkeiden (kloroformi, enfluraani, halotaani, isofluraani, metoksifuraani), kokaiinin kanssa, rytmihäiriöiden riski kasvaa (sinun pitäisi käyttää hyvin huolellisesti yhdessä tai ei lainkaan); muiden sympatomimeettisten lääkkeiden kanssa - CCC: n sivuvaikutusten lisääntynyt vakavuus; verenpainelääkkeiden (myös diureettien) kanssa - vähentämällä niiden tehokkuutta.

MAO-inhibiittorien (mukaan lukien furatsolidoni, prokarbatsiini, selegiliini) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa äkillisen ja voimakkaan verenpaineen nousun, hyper-hyperthritis-kriisin, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt, oksentelu; nitraattien kanssa - niiden terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen; fenoksibentsamiinilla - lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus ja takykardia; fenytoiinin kanssa - äkillinen verenpaineen lasku ja bradykardia (riippuen annoksesta ja antamisen nopeudesta); kilpirauhashormonivalmisteiden kanssa - toiminnan keskinäinen parantaminen; QT-intervallia laajentavien lääkkeiden kanssa (mukaan lukien astemitsoli, sisapridi, terfenadiini) - QT-ajan pidentyminen; diatrizoaattien, iothalamicin tai yoxaglicin kanssa - lisääntyneet neurologiset vaikutukset; ergot alkaloidien kanssa - lisääntynyt vasokonstriktorivaikutus (jopa vaikeaan iskemiaan ja gangreenin kehittymiseen).

Vähentää insuliinin ja muiden hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.

Erityiset ohjeet. Infuusiota varten käytä laitetta, jossa on mittauslaite infuusionopeuden säätämiseksi.

Infuusioita tulee suorittaa suuressa (mieluiten keskellä) laskimossa.

Sisäisesti annettava asystoli, jos muita menetelmiä ei ole saatavilla, koska on olemassa sydäntamponadin ja pneumothoraksin vaara.

Hoidon aikana suositeltiin määrittää K +: n pitoisuus seerumissa, verenpaineen mittaus, diureesi, IOC, EKG, keskimääräinen laskimopaine, keuhkovaltimopaine ja kiertopaine pulmonaarisissa kapillaareissa.

Ylimääräiset annokset sydäninfarktissa voivat lisätä iskemiaa lisäämällä sydänlihaksen tarvetta.

Suurentaa glykemiaa, ja siksi diabetes vaatii suurempia insuliini- ja sulfonyyliureajohdannaisten annoksia.

Endotraakian antamisen yhteydessä lääkkeen imeytyminen ja lopullinen plasmakonsentraatio voivat olla arvaamattomia.

Epinefriinin käyttöönotto sokkiolosuhteissa ei korvaa veren, plasman, veren korvaavien nesteiden ja / tai suolaliuosten siirtoa.

Epinefriiniä ei ole suositeltavaa käyttää pitkään (perifeeristen alusten kapeneminen, mikä johtaa mahdolliseen nekroosin tai gangreenin kehittymiseen).

Epinefriinin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole tarkasti valvottuja tutkimuksia. Tilastollisesti johdonmukainen suhde todettiin epämuodostumien ja nivelreumojen esiintymisen välillä sellaisilla lapsilla, joiden äidit käyttivät epinefriiniä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana tai koko raskauden aikana, myös yhdessä tapauksessa raportoitiin, että sikiöllä ilmeni anoksiaa äidin epinefriinin annon jälkeen. Epinefriiniä ei pidä käyttää raskaana olevilla naisilla, joiden verenpaine on yli 130/80 mmHg. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että kun sitä annetaan annoksina, jotka ovat 25 kertaa suuremmat kuin ihmisille suositeltu annos, se aiheuttaa teratogeenisen vaikutuksen.

Kun sitä käytetään imetyksen aikana, riski ja hyöty tulee arvioida, koska vauva saattaa aiheuttaa suuria haittavaikutuksia.

Hakemusta hypotensioiden korjaamiseksi työvoiman aikana ei suositella, koska se voi viivästyttää toisen työvaiheen; kun sitä annetaan suurina annoksina kohdun supistumisen vähentämiseksi, se voi aiheuttaa kohtuun pitkittyneen kohtelun verenvuodon vuoksi.

Voidaan käyttää lapsilla, joilla on sydänpysähdys, mutta varovaisuutta on noudatettava, koska annostusohjelma vaatii 2 erilaista epinefriinipitoisuutta.

Hoidon lopettamisen jälkeen annosta on vähennettävä asteittain äkillinen hoidon lopettaminen voi johtaa vakavaan hypotensioon.

Emäkset ja hapettavat aineet tuhoavat helposti.

Jos liuos on väriltään vaaleanpunainen tai ruskea tai se sisältää sakkaa, sitä ei voida pistää. Käyttämättömät osat on hävitettävä.

[1] Valtion lääkerekisteri. Virallinen painos: 2 t.- M.: Lääketieteellinen neuvosto, 2009. - Vol.2, osa 1 - 568 s.; Osa 2 - 560 s.

Adrenaliinin kemiallinen kaava

Todellinen, empiirinen tai bruttokaava: C9H13NO3

Adrenaliinin kemiallinen koostumus

Molekyylipaino: 183,207

Epinefriini (epinefriini) (L-1 (3,4-dioksifenyyli) -2-metyyliaminoetanoli) on päävuoro lisämunuaisen veressä ja neurotransmitteri. Kemiallinen rakenne on katekolamiini. Adrenaliinia esiintyy erilaisissa elimissä ja kudoksissa, ja se muodostuu merkittävinä määrinä kromaffiinikudoksessa, etenkin lisämunuaisen veressä. Se avattiin vuonna 1901.

Synteettistä adrenaliinia käytetään lääkkeenä nimellä "Epinephrine".

Adrenaliinia synnyttävät lisämunuaisen neuroendokriiniset solut ja osallistuu sellaisen tilan toteutumiseen, jossa keho mobilisoi uhkan poistamiseksi. Sen eritys lisääntyy dramaattisesti stressaavissa olosuhteissa, raja-tilanteissa, vaaran tunteessa, ahdistuneisuudessa, pelossa, loukkaantumisissa, palovammoissa ja shokissa. Adrenaliinin pitoisuus veressä nousee, myös lisääntyneen lihaksen kanssa. Adrenaliinin vaikutus liittyy a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvaan vaikutukseen ja monissa yhteyksissä samanaikaisesti sympaattisten hermokuitujen virityksen vaikutusten kanssa. Se aiheuttaa vatsaontelon, ihon ja limakalvojen verisuonten supistumista; vähäisemmässä määrin se supistaa luurankolihasten aluksia, mutta laajentaa aivojen aluksia. Verenpaine kasvaa adrenaliinilla.

Yksikkömuunnin

Adrenaliinikoostumus ja molaarinen massa

Moolimassa C9H13NO3, adrenaliini 183,20442 g / mol

Elementtien massafraktiot yhdisteessä

Moolimassan laskimen käyttö

  • Kemiallisten kaavojen on oltava tapauskohtaisia
  • Indeksit syötetään normaaleina numeroina.
  • Keskiviivan piste (kertomerkki), jota käytetään esimerkiksi kiteisten hydraattien kaavoissa, korvataan tavanomaisella kohdalla.
  • Esimerkki: CuSO₄ · 5H₂O: n sijasta muuntimessa syötteen helpottamiseksi käytetään oikeinkirjoitusta CuSO4.5H2O.

Pintajännitys luonnossa

Molaarinen massalaskin

Kaikki aineet koostuvat atomeista ja molekyyleistä. Kemian alalla on tärkeää mitata tarkasti reagoivien ja siihen johtavien aineiden massa. Määritelmän mukaan mooli on sellaisen aineen määrä, joka sisältää niin monta rakenteellista elementtiä (atomit, molekyylit, ionit, elektronit ja muut hiukkaset tai niiden ryhmät) kuin 12 atomia hiiliatotoopista, jonka suhteellinen atomimassa on 12. Tätä numeroa kutsutaan vakioksi tai numeroksi Avogadro ja se on yhtä kuin 6,02214129 (27) × 10 2 3 mol + 1.

Avogadro-numero N= 6,02214129 (27) × 103 mol-1

Toisin sanoen mooli on aineen määrä, joka on yhtä suuri kuin aineen atomien ja molekyylien atomimassojen summa kerrottuna Avogadro-numerolla. Aineen moolimäärän yksikkö on yksi SI-järjestelmän seitsemästä perusyksiköstä ja se on merkitty moolilla. Koska yksikön nimi ja sen symboli vastaavat, on huomattava, että symboli ei nojaa, toisin kuin yksikön nimi, joka voidaan kallistua venäjän kielen tavanomaisten sääntöjen mukaisesti. Määritelmän mukaan yksi mooli puhdasta hiiltä-12 on täsmälleen 12 g.

Molaarinen massa

Molaarinen massa on aineen fysikaalinen ominaisuus, joka määritellään tämän aineen massan ja moolimäärän suhteeksi. Toisin sanoen se on yhden moolin aineen massa. SI-järjestelmässä moolimassayksikkö on kilo / mol (kg / mol). Kemistit ovat kuitenkin tottuneet käyttämään sopivampaa yksikköä g / mol.

moolimassa = g / mol

Elementtien ja yhdisteiden moolimassa

Yhdisteet ovat aineita, jotka koostuvat erilaisista atomeista, jotka ovat kemiallisesti sidottuja toisiinsa. Esimerkiksi seuraavat aineet, jotka löytyvät minkä tahansa isäntäkoneen keittiöstä, ovat kemiallisia yhdisteitä:

  • suola (natriumkloridi) NaCl
  • sokeri (sakkaroosi) C3H202
  • etikka (etikkahappoliuos) CH₃COOH

Kemiallisten alkuaineiden moolimassa grammoina moolia kohden on sama kuin elementin atomien massa, joka ilmaistaan ​​atomimassayksiköinä (tai daltoneina). Yhdisteiden moolimassa on yhtä suuri kuin yhdisteen muodostavien elementtien moolimassojen summa ottaen huomioon atomien lukumäärä yhdisteessä. Esimerkiksi veden (H20) moolimassa on noin 2 x 2 + 16 = 18 g / mol.

Molekyylipaino

Molekyylipaino (vanha nimi on molekyylipaino) on molekyylin massa, joka lasketaan molekyylin kunkin atomin massojen summana kerrottuna kyseisen molekyylin atomien lukumäärällä. Molekyylipaino on dimensioton fyysinen määrä, joka on numeerisesti yhtä suuri kuin moolimassa. Eli molekyylipaino eroaa moolimassasta ulottuvuudessa. Vaikka molekyylipaino on dimensioton määrä, sillä on edelleen määrä, jota kutsutaan atomimassayksiköksi (amu) tai daltoniksi (kyllä), ja suunnilleen sama kuin yhden protonin tai neutronin massa. Atomimassayksikkö on myös numeerisesti yhtä suuri kuin 1 g / mol.

Moolimassan laskeminen

Moolimassa lasketaan seuraavasti:

  • määrittää jaksollisen taulukon elementtien atomimassa;
  • määrittää kunkin elementin atomien lukumäärä yhdisteen kaavassa;
  • moolimassa määritetään lisäämällä yhdisteeseen sisältyvien elementtien atomimassat kerrottuna niiden lukumäärällä.

Lasketaan esimerkiksi etikkahapon moolimassa

  • kaksi hiiliatomia
  • neljä vetyatomia
  • kaksi happiatomia
  • hiili C = 2 × 12,0107 g / mol = 24,0214 g / mol
  • vety H = 4 x 1,00794 g / mol = 4,03176 g / mol
  • happi O = 2 x 159994 g / mol = 31,9988 g / mol
  • moolimassa = 24,0214 + 4,03176 + 31,9988 = 60,05196 g / mol

Laskin suorittaa juuri tämän laskennan. Voit syöttää siihen etikkahapon kaavan ja tarkistaa, mitä tapahtuu.

Muut muuntimet "Muut muuntimet" -ryhmästä saattavat olla kiinnostuneita:

Onko sinulla vaikeuksia muuntaa mittayksiköt yhdestä kielestä toiseen? Kollegat ovat valmiita auttamaan sinua. Lähetä kysymys TCTermeihin ja saat vastauksen muutamassa minuutissa.

Muut muuntimet

Molaarisen massan laskeminen

Molaarinen massa on aineen fysikaalinen ominaisuus, joka määritellään tämän aineen massan suhdetta moolimäärään, eli aineen moolimäärään.

Yhdisteiden moolimassa on yhtä suuri kuin yhdisteen muodostavien elementtien moolimassojen summa ottaen huomioon atomien lukumäärä yhdisteessä.

Molar Mass Calculation Converter -ohjelman käyttö

Näillä sivuilla on yksikkömuuntimia, joiden avulla voit nopeasti ja tarkasti muuntaa arvot yksiköstä toiseen sekä yhdestä yksiköiden järjestelmästä toiseen. Muuntimet ovat hyödyllisiä insinööreille, kääntäjille ja kaikille, jotka työskentelevät eri mittayksiköiden kanssa.

Muuntimen avulla voit muuntaa useita satoja yksiköitä 76 ryhmään tai useita tuhansia yksikköparia, mukaan lukien metriset, brittiläiset ja amerikkalaiset yksiköt. Voit muuntaa pituuden, alueen, tilavuuden, kiihtyvyyden, voiman, massan, virtauksen, tiheyden, ominaismäärän, tehon, paineen, jännitteen, lämpötilan, ajan, momentin, nopeuden, viskositeetin, sähkömagneettiset ja muut.
Huom. Rajoitetun muuntotarkkuuden vuoksi pyöristysvirheet ovat mahdollisia. Tässä muunnoksessa kokonaislukuja pidetään 15 merkin tarkkuuksina, ja desimaalipisteen tai pisteen jälkeisten numeroiden enimmäismäärä on 10.

Erittäin suurten ja hyvin pienten lukujen esittämisessä tämä laskin käyttää tietokoneen eksponentiaalista merkintää, joka on vaihtoehtoinen muoto normalisoituun eksponentiaaliseen (tieteelliseen) merkintään, jossa numerot on kirjoitettu muodossa a · 10 x. Esimerkiksi: 1 103 000 = 1,103 · 106 6 = 1,103E + 6. Tässä E (lyhyt eksponentille) tarkoittaa "10 ^", eli ". kerrallaan kymmenellä. ". Tietokonepohjaista eksponentiaalista merkintää käytetään laajalti tieteellisissä, matemaattisissa ja teknisissä laskelmissa.

Pyrimme varmistamaan TranslatorsCafe.com-muuntimien ja laskimien tarkkuuden, mutta emme voi taata, etteivät ne sisällä virheitä ja epätarkkuuksia. Kaikki tiedot toimitetaan "sellaisenaan" ilman minkäänlaista takuuta. Olosuhteissa.

Jos huomaat laskelmissa epätarkkuuden tai tekstissä olevan virheen, tai tarvitset toisen muuntimen, joka muunnetaan yhdestä yksiköstä toiseen, joka ei ole sivustollamme - kirjoita meille!

Epinefriini (epinefriini)

Systeeminen (IUPAC) nimi: (R) -4- (1-hydroksi-2- (metyyliamino) etyyli) bentseeni-1,2-dioli

Teratogeenisyyden luokka:

laillisuuden:

Riippuvuuden kehittyminen: ei riippuvuutta aiheuttava

Lääkeaineen antoreitit: laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti, endotraakisesti, sidekalvoon, nenäonteloon, silmiin (tippojen muodossa)

Metabolia: adrenergisessä synapssissa (MAO ja KOMT)

Puoliintumisaika: 2 minuuttia

Erittyminen virtsaan

Kemiallinen kaava C9H13NO3

Epinefriini (tunnetaan myös nimellä adrenaliini tai β, 3,4-trihydroksi-N-metyylifenetyyliamiini) on hormoni ja samanaikaisesti neurotransmitteri. 1) Epinefriini ja norepinefriini ovat kaksi erillistä hormonia, jotka ovat vuorovaikutuksessa toistensa kanssa ja joita erittävät lisämunuainen. Molemmat hormonit syntetisoidaan myös sympaattisen hermon kuitujen päissä, joissa ne toimivat kemiallisina välittäjinä, joiden kautta hermoimpulssit tulevat elimistöön, ja tutkijoiden farmakologisten ominaisuuksien havaitsemisen jälkeen tiedemiehet ovat ymmärtäneet lopulta autonomisen hermoston toiminnan ja sympaattisen hermoston tärkeimmät toiminnot. Epinefriini auttaa usein tehokkaasti kriittisissä tilanteissa, kun potilaan elämä "riippuu tasapainosta", puhumattakaan sen epäspesifisestä vaikutuksesta adrenergisiin reseptoreihin (tämä ominaisuus on erittäin tärkeä lääketieteessä). Jokapäiväisessä elämässä sanaa "adrenaliini" käytetään viittaamaan epinefriiniin, joka heijastaa sympaattisen hermoston lisääntynyttä aktiivisuutta energiantuotannon taustalla ja katekoliamiinin stimulaatiolla vasteena stressiin. 2) Adrenaliinin vaikutus vähenee pääasiassa aineenvaihdunnan ja elinten keuhkoputkien kiihtymisen vuoksi, mutta ilman sympaattisen hermoston suoraa stimulointia. "Kemiallisella" kielellä epinefriini on monoamiini, jota kutsutaan katekolamiiniksi. Epinefriiniä tuottavat keskushermoston yksittäiset neuronit ja syntetisoidaan lisämunuaisen kromaffiinisoluissa (kahdesta aminohaposta: fenyylialaniinista ja tyrosiinista).

Lääketieteelliset sovellukset

Adrenaliini auttaa: sydänpysähdys, anafylaksia ja raskas verenvuoto. 3) Sen avulla ihmiset ovat antiikin ajoista lähtien helpottaneet keuhkoputkien kouristuksia ja kohonnut verensokeria, vaikka nyky-yhteiskunnassa uuden sukupolven lääkkeet auttavat selviytymään näistä ongelmista, jotka on tarkoitettu beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin (esimerkiksi salbutamoli, synteettinen epinefriinijohdannainen).

Sydämen vajaatoiminta

Epinefriiniä käytetään elvyttävänä aineena sydänpysähdyksessä ja sydämen rytmihäiriöiden torjumisessa tai sydämen tilavuuden vähentämisessä. Epinefriinin vaikutuksen tarkoituksena on lisätä perifeeristä verisuonten resistenssiä (näiden alusten a1-reseptorista riippuvaista supistumista) ja sydämen tilavuuden lisäämistä (liittämällä β1-reseptoreihin). Perifeerisen verenkierron hidastuminen on välttämätöntä sepelvaltimon ja aivojen perfuusion paineen lisäämiseksi ja sen seurauksena lisääntyneen hapen syöttämiseksi soluihin. Vaikka epinefriini lisää verenpainetta aortassa, aivoissa ja kaulavaltimossa, se hidastaa verenkiertoa kaulavaltimossa ja vähentää hiilidioksiditasoja jokaisen rauhallisen päättymisen lopussa (ETCO2). On käynyt ilmi, että epinefriini tehostaa makrokiertoa kapillaarikanavien takia, joissa tapahtuu perfuusio. 4) Hiilidioksidin pitoisuus keuhkoissa jokaisen rauhallisen uloshengityksen kanssa on eräänlainen merkki, jonka perusteella arvioidaan, onko elvytys tehokas ja onko henkilön verenkierto normalisoitu. Makrosirkulaatiopaineen noustessa verenkierto hermopäätteissä ei aina lisäänny. ETCO2 on tarkempi indikaattori kudoksen perfuusiosta kuin perfuusiopainemerkit. Kuten kävi ilmi, epinefriini ei edistä kudoksen perfuusion ja pitkäaikaisen eloonjäämisen paranemista; lisäksi se vähentää sydänpysähdyksen eloonjäämisastetta. 5)

anafylaksian

Epinefriini / adrenaliini on "ensimmäisen asteen" lääke (paras keino) anafylaksian hoitoon. Immunoterapiaa sairastavat allergiat, usein ennen kuin ne ottavat allergisen aineen, pistävät adrenaliinia suonensisäisesti ja täten immuunijärjestelmän reaktion allergeeniin. Eri hätätilanteissa on erityisiä normeja epinefriinin annostelemiseksi (pitoisuus, annos ja lääkeainepaikat). Epinefriinin yleinen automaattisuihkuri (ruisku) sisältää 0,3 mg epinefriiniä (0,3 ml, 1: 1000) ja sitä käytetään kiireellisenä hoitona vakavissa (tyypin I) reaktioissa, mukaan lukien anafylaksia, allergisia reaktioita hyönteisten puremiin ja kontrastiaineeseen. ja lääkkeitä. Yksi annos on suunniteltu 30 (tai hieman enemmän) painokiloa kohden, tarvittaessa henkilölle annetaan toinen injektio. Pediatriassa käytetään pienempiä epinefriiniannoksia, 6) jotka aiheuttavat verisuonten supistumista ihonalaisen injektion yhteydessä ja hidastavat lääkkeen imeytymistä. Epinefriinin farmakokineettinen profiili mahdollistaa plasman sisäänpääsyn lisääntymisen injektiokohdassa (2 nanom / l); samanlainen pitoisuus saavutetaan käytettäessä epinefriini-inhalaattoria ja voimakasta fyysistä rasitusta, mutta se on liian pieni vaikuttamaan beeta-1-adrenergiseen reseptoriin tai (alfa) verisuonten supistumiseen, vaikka se riittää aktivoimaan beeta-2-adrenergisen reseptorin, jonka vuoksi kaliumpitoisuus on plasma laskee ja glukoosin taso päinvastoin lisääntyy (samanaikaisesti keuhkoputkien poistumisen ja keuhkoputkien suojauksen taustalla henkilön sormien vapina). Epinefriinin allergeeninen annos (0,1 ml / kg 1/1000 epinefriiniä, jonka suurin yksittäinen annos on 0,3 ml ihon alle tai lihaksensisäisesti, toinen menetelmä on edullinen heikon perfuusion kanssa) torjuu tehokkaasti ihoreaktioita vasteena antigeenin ihonalaiselle injektiolle. Rakkulat ja ihottumat häviävät beeta-2-adrenergisten reseptorien vaikutuksesta tämän reaktion välittäjinä. Turvotus häviää liuoksen rajoittamisen seurauksena alusten läpi alueilla, joilla kapillaariset laskimot on liitetty endoteeliin (kun reseptorit ovat ärsyttyjä endoteelin pinnalla). Epinefriinin toistuvalla annostelulla tai annoksen suurentamisella kapillaarien jatkuva kaventuminen (alfa-reseptorien stimuloinnin vuoksi) ja sen seurauksena tulehduksellisen turvotuksen poistaminen ei ole suljettu pois. 7) Suonensisäisesti, silmänsisäisesti tai lihakseen annettuna epinefriinin vaikutus paranee huomattavasti. Siksi refraktisen anafylaktisen sokin tai sydänpysähdyksen yhteydessä epinefriini laimennetaan ensin suhteessa 1/10000, minkä jälkeen se injektoidaan suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti (tällä tavoin se alkaa toimia nopeammin). Tulenkestävässä anafylaktisessa shokissa aikuiset saavat 5 mg epinefriiniä (1: 10 000; laskimonsisäinen / intraosseous) 5 minuutin ajan ja 1 mg (1: 10 000; laskimonsisäiset ja sisäiset injektiot) ruiskutetaan sydämen pysähtymisen aikana. Adrenaliinin laskimonsisäisten ja silmänsisäisten injektioiden toimintaperiaate perustuu vuorovaikutukseen alfa-adrenergisen reseptorin kanssa, minkä vuoksi verisuonet supistuvat, keskusvaltimopaine nousee (ja alfa-adrenergisen reseptorin agonisteja pidetään vaihtoehtoisina lääkkeinä). 8) lihaksensisäisillä injektioilla tilanne on monimutkaisempi, koska prosessi itsessään on työlästä, koska ihon alle jäävä rasva on erilainen ihmisissä, joten liian monissa ihmisissä lääkäri ei yksinkertaisesti pääse luuhun itseensä tai joutuu vääriin (he tekevät usein virheitä) pitoisuus). Luonnollisesti lihaksensisäiset injektiot ovat tehokkaampia kuin ihonalainen (tämän adrenaliinin antomenetelmän avulla sen farmakokineettinen profiili paranee). A1- ja P2-reseptorien erilaiset modifikaatiot vaikuttavat adrenaliinin antomenetelmästä riippuen sekä verenpaineen nostamiseen että alentamiseen riippuen siitä, onko (johtuen perifeerisen verisuoniresistenssin lisääntymisestä / vähenemisestä) tasapaino adrenaliinin inotrooppisten ja kronotrooppisten vaikutusten välillä. sydämen lihakset (nämä vaikutukset lisäävät sen kontraktiilisuutta ja nopeuttavat sydämen sykettä). Subkutaanisissa ja lihaksensisäisissä injektioissa epinefriinin standardipitoisuus on 0,15-0,3 ml suhteessa 1: 1000. Apteekeissa niitä myydään "Epipen" -brändin allergiakuvina.

astma

Epinefriiniä käytetään keuhkoputkia laajentavana aineena astman hoidossa, kun β2-reseptorin agonistit eivät auta (tai niitä ei ole saatavilla). Yleensä astmaatikot injektoidaan (laskimoon ja lihaksensisäisesti) 300–500 mcg: lla adrenaliinia. 9)

Aikaisimmista ajoista lähtien raseemista epinefriiniä on käytetty hoidettaessa raajaa (hengityselinsairaus, joka on yleisin esikouluikäisillä lapsilla, useimmiten kolmen kuukauden ja kolmen vuoden välillä). 10) Raseeminen adrenaliini on oikeanpuoleisen (d) ja vasenkätisen (l) adrenaliini-isomeerin seos suhteessa 1: 1. l on vaikuttava aine. Raseemisella adrenaliinilla on stimuloiva vaikutus ilmavirran a-adrenergisiin reseptoreihin, minkä seurauksena limakalvon astiat kapenevat ja turvotukset äänikaapeleiden alle poistetaan, mikä lopulta johtaa keuhkoputkien sileiden lihasten rentoutumiseen.

Paikallinen anestesia

Adrenaliinia lisätään joihinkin paikallispuudutteisiin, kuten bupivakaiiniin ja lidokaiiniin, minkä vuoksi astiat kapenevat, anestesia-aineen imeytyminen hidastuu ja kestää kauemmin. Epinefriinin vasokonstriktiivisten ominaisuuksien vuoksi se lisätään usein paikallispuudutteiden koostumukseen, joka muun muassa auttaa pysäyttämään verenvuodon (ja vähentämään veren kokonaishukkaa), kun potilas palautuu poliklinikan jälkeen ("pieni" toiminta). Haittavaikutuksia (ahdistusta ja pelkoa, takykardiaa ja vapinaa) aiheuttavat paikallispuudutteiden koostumuksessa oleva adrenaliini. Epinefriiniä / adrenaliinia lisätään usein hammas- ja selkärangan anestesiaan, minkä jälkeen erityisen herkät ja herkät ihmiset kokevat paniikkikohtauksia, joita vastaan ​​he usein menettävät puheensa ja jäädyttävät paikoilleen "ikäänkuin kuolleiksi" (tällaisissa tapauksissa he puhuvat pinnallisesta anestesiasta). 11) Adrenaliinia sisältävän (vasokonstriktorisen) hampaiden anestesian päivittäinen annos ei saa ylittää 10 µg / lb kokonaispainosta.

Itseinjektoitavia

Adrenaliinia ruiskutetaan usein automaattisen injektorin kautta. Kaksoissuihku "Twinzhekt" (tällä hetkellä tällaisia ​​injektioita ei käytetä) on auto-injektori, jossa on kaksi ruiskua (joista jokainen - yksi annos adrenaliinia). Huolimatta siitä, että "Epipen" ja "Twinzhekt" - nämä ovat tavaramerkkien nimiä, niitä käytetään myös viittaamaan mihin tahansa muuhun adrenaliinia käyttävään auto-injektoriin.

Haittavaikutukset

Kehon adrenaliinin haittavaikutuksiin kuuluvat sellaiset ilmiöt kuin nopea syke, takykardia, rytmihäiriöt, lisääntynyt ahdistus, paniikkikohtaukset, päänsärky, vapina, hypertensio ja merkittävä keuhkopöhö. 12) Adrenaliini on vasta-aiheinen ihmisille, jotka käyttävät ei-selektiivisiä β-estäjiä, koska tällainen yhdistelmä voi aiheuttaa teräviä hyppyjä (ylöspäin) verenpaineessa ja jopa verenvuotoa. Huolimatta laajasta käsityksestä, että adrenaliini, joka johtuu sepelvaltimoiden supistumisesta, edistää sydämen vajaatoiminnan kehittymistä, tämä ei ole niin. Vain β2-reseptorit on kiinnitetty sepelvaltimoihin, jotka adrenaliinin läsnä ollessa päinvastoin aiheuttavat verisuonten laajentumista. Ja kuitenkin suuret adrenaliiniannokset - tämä ei ole vaihtoehto sydänpysähdykselle, koska ei ole vielä osoitettu, että adrenaliini lisää henkilön mahdollisuuksia selviytyä ja välttää vakavia seurauksia keskushermostoon. 13)

fysiologia

Lisämunuaisen veri aiheuttaa vain vähäisen panoksen katekoliamiinien kokonaismäärään veressä, mutta juuri tämä vyöhyke on vastuussa yli 90 prosentin verenkierrossa olevan epinefriinin synteesistä. Pieni määrä epinefriiniä esiintyy muissa kehon kudoksissa, pääasiassa kromaffiinisoluissa. Lisämunuaisen resektion jälkeen epinefriinitaso veressä laskee jyrkästi lähes nollaan. Lisämunuaiset ovat vastuussa noin 7%: n verenkierrossa olevan noradrenaliinin tuotannosta, joista suurin osa on neurotransmissioon liittyvä sivutuote ja joka ei ole aktiivinen hormonitasolla. Epinefriinillä on stimuloiva vaikutus sympaattisen hermoston adrenergisiin reseptoreihin a1, α2, β1, β2 ja β3. Adrenergisia reseptoreita pidetään sympaattisten hermojen reseptoreina (nimi liittyy näiden reseptorien erityiseen "herkkyyteen" adrenaliiniin). 14) "adrenergisen" määritelmää tulkitaan usein väärin, koska sympaattisen hermoston tärkein neurotransmitteri on norepinefriini (norepinefriini) eikä epinefriini (Ulf von Hüler, 1946). Tietenkin epinefriini (joka vaikuttaa β2-adrenergiseen reseptoriin) nopeuttaa aineenvaihduntaa ja parantaa ylempien hengitysteiden toimintaa, mutta samanaikaisesti sympaattiset gangliot eivät ole suoraan (neuroneja), jotka ovat yhteydessä ylempiin hengitysteihin. 15) Hyvin adrenaluliinin ja sympaattisen hermoston (Cannonin muotoinen) käsite liittyy suoraan kehon katekolamiinirasituksen vasteeseen. Toisin kuin lisämunuaisen kuoressa, lisämunuaisen verenpaine ei kuitenkaan vaikuta siihen, elääkö henkilö sydänpysähdyksen vai ei. Lisämunuaisen poistamisen jälkeen kehon hemodynaamiset ja metaboliset reaktiot (erilaisiin ärsykkeisiin, kuten hypoglykemiaan ja liikuntaan) eivät muutu. 16) Epinefriini on tärkeä keskushermoston välittäjäaine. Perifeerisessä hermostossa epinefriinillä on stimuloiva vaikutus noradrenaliinin pre-synoptiliseen β-reseptoriin, vaikka tämän ominaisuuden merkitysaste ei ole osoitettu. Beetasalpaajien hyväksyminen (ihmisillä) ja lisämunuaisen resektio (eläimillä) osoittavat, että endogeeninen epinefriini kiihdyttää merkittävästi kehon aineenvaihduntaprosesseja.

liikunta

Harjoitus on pääasiallinen ärsyke epinefriinin vapautumiselle lisämunuaisille. Tämä osoitettiin ensin kissan denervoidulla pupillilla ja myöhemmin virtsanäytteiden tutkinnassa. Vuodesta 1950 lähtien tieteellisissä aikakauslehdissä on säännöllisesti julkaistu biokemiallisia menetelmiä katekoliamiinien määrän määrittämiseksi plasmassa. Ja vaikka useimmat näistä julkaisuista perustuvat fluoresenssianalyysin tietoihin, tämä menetelmä on liian yleistetty ja mahdollistaa tarkan määrityksen vain pienelle osalle plasmassa liuotettua epinefriiniä. Uuttomenetelmien ja radioisotooppianalyysin (CEA) löytämisen myötä voitiin määrittää veren epinefiinin taso 1 pg tarkkuudella. Ensimmäisten CEA-analyysien tulokset osoittivat, että epinefriinin ja katekoliamiinien pitoisuus veressä nousee treenin loppuun anaerobisen aineenvaihdunnan alkaessa. 17) Fyysisen rasituksen aikana epinefriinin pitoisuus veressä kasvaa sekä lisämunuaisen eritystä (joka vapauttaa epinefriiniä) että hitaamman aineenvaihdunnan vuoksi, kun veren virtaus hidastuu. Epinefriinin laskimonsisäinen infuusio levossa oleville ihmisille (sen tason nostamiseksi liikunnan aikana) ei juuri vaikuta hemodynamiikkaan, lukuun ottamatta diastolisen verenpaineen lievää laskua (β2-reseptorin vuoksi). Epinefriinin laskimonsisäiset injektiot (fysiologisessa konsentraatiossa) vähentävät ylempien hengitysteiden lisääntynyttä reaktiivisuutta riittävästi estämään inhalaation histamiinin vasokonstriktorivaikutusta. Vuonna 1887 perustettiin ensin sympaattisen hermoston ja keuhkojen välinen suhde; Tämä löytö katsotaan Grossmanin ansioksi, joka yhdessä hänen tutkimuksistaan ​​osoitti, että kun stimuloivat sydämen kiihtyviä hermoja, ylemmät hengitysteet, jotka olivat aiemmin supistuneet muskariinin vaikutuksen alaisena, alkoivat laajentaa. 18) Yksinkertaisissa kokeissa koirien kanssa, joissa solukalvon alueella avattiin sympaattinen ketju, Jackson osoitti, että tässä reaktiossa, kun sympaattisen hermoston aiheuttamaa keuhkojen suoraa stimulaatiota ei ole, epinefriini pysäytti bronkostenoosin (lisämunuaisen kaventumisen). keuhkoputkien valo), kääntämällä sitä vastakkaiseen suuntaan. Se on myytti, että lisämunuaisen resektion jälkeen ihmisistä tulee astmaattisia; Ne, joilla on alttius taudille, ei ole tarpeetonta suorittaa kortikosteroidihoitoa, joka "suojaa" niitä ylempien hengitysteiden lisääntyneeltä reaktiivisuudelta. Säännöllisen voimakkaan fyysisen rasituksen myötä ylemmät hengitysteet laajenevat vähitellen, koska närähermon sävy vähenee. Beta-estäjät, jotka sisältävät propranololia, lisäävät ylempien hengitysteiden vastustuskykyä (jos otat ne harjoituksen jälkeen, mutta aika on sama kuin keuhkoputkien esiintyminen fyysisen rasituksen aiheuttaman astman taustalla). Näin ollen vähentämällä ylempien hengitysteiden vastustuskykyä harjoituksen aikana henkilö ottaa vähemmän hengityksiä ja hengityksiä (ts. Hänen on helpompi hengittää). 19)

Emotionaalinen reaktio

Jokaisessa emotionaalisessa reaktiossa on käyttäytymis-, autonomisia ja hormonaalisia ainesosia. Jälkimmäinen merkitsee epinefriinin vapautumista, eräänlaista lisämunuaisen veren vastetta stressiin, jonka välittäjä on sympaattinen hermosto. Tärkein tunne, joka liittyy epinefriiniin, on pelko. Kokeilun aikana, johon osallistui vapaaehtoisia, joille annettiin epinefriini-injektioita, näiden ihmisten kasvojen ilme pelättiin useammin kuin rauhallinen (he katsoivat kauhuelokuvia), joita ei voida sanoa kontrolliryhmästä, joka pysyi rauhallisena katselun aikana. Ne, joille annettiin epinefriiniä, pelkäsivät elokuvassa paljon enemmän ja heillä oli useammin huonoja muistoja kuin kontrolliryhmässä. Tämän kokeen tulokset ovat selkeä esimerkki siitä, että negatiiviset tunteet ovat yhdessä tai toisessa yhteydessä epinefriinin lisääntyneeseen pitoisuuteen veressä. Näiden löydösten syy oli osittain epinefriinin kyky indusoida sympaattinen hermoston vaste fysiologisella tasolla, mukaan lukien sydämen sydämentykytys ja vapina polvissa (tyypilliset pelon merkit, jotka ilmenevät elokuvan katselun aiheuttaman pelon todellisesta intensiteetistä riippumatta). Huolimatta siitä, että epinefriinin ja pelon tunteen välisen tutkimuksen aikana paljastui tietty suhde, tämä kuvio ei koske muita tunteita. Saman kokeen aikana osallistujat saivat katsella myös komedioita ja toimintaelokuvia, minkä vuoksi he eivät tulleet hauskemmiksi tai aggressiivisemmiksi. Tämän kokeen tulokset varmistettiin jyrsijöiden kokeiden aikana, joista osa kykeni syntetisoimaan epinefriiniä, kun taas toiset eivät olleet. Kokeiden tulokset vahvistivat sen, että epinefriinillä on merkitystä emotionaalisten reaktioiden selvittämisessä, joka ärsyttää hermostoa vasteena pelolle. 20)

muisti

Tutkijat ovat osoittaneet, että adrenergiset hormonit, kuten epinefriini, voivat vaikuttaa pitkällä aikavälillä tapahtuvan muistin heikkenemiseen ihmisissä. Kuten tiedätte, lisämunuaiset vapauttavat endogeenistä adrenaliinia vasteena stressiin, samalla kun ne muokkaavat muistin vakauttamista (tapahtumien vieminen pitkän aikavälin muistiin). Lisäksi keskushermoston aktiivisuus (dekoodausinformaation suhteen) riippuu jotenkin epinefriinin pitoisuudesta veressä. Joidenkin raporttien mukaan epinefriinillä on rooli kehon pitkäaikaisessa sopeutumisessa stressiin ja erityisesti emotionaalisen muistin koodaamiseen. Epinefriinin vaikutuksesta keskushermoston aktiivisuus lisääntyy ja ns. ”Pelon muisti” aktivoituu (usein taustalla patologisten häiriöiden, kuten traumaattisen stressihäiriön taustalla). Useimpien tutkimusten tulokset tukevat ajatusta, että "lisämunuaisten erittämä endogeeninen epinefriini henkisen toiminnan taustalla, tuhoaa pitkän aikavälin muistin." Lisäksi tutkijat päättelivät, että tunnistusmuisti (kasvojen, puhelinnumeroiden jne.) Muodostuu myös epinefriinin vaikutuksesta, joka ärsyttää B-adrenergisiä reseptoreita. 21) Epinefriini ei välitä välittömästi veri-aivoestettä, joten sen vaikutus muistiin johtuu osittain perifeerisistä B-adrenergisista reseptoreista. Tutkimusten tulokset osoittivat, että sotaloli (B-adrenergisten reseptorien antagonisti, joka kuten epinefriini ei tunkeudu välittömästi aivoihin) neutraloi adrenaliinin stimuloivan vaikutuksen muistiin. Näiden löydösten perusteella tutkijat totesivat, että B-adrenergiset reseptorit ovat vastuussa epinefriinin kyvystä vahvistaa muistia. Norepinefriini, joka on sytosolissa olevien PNMT-solujen vaikutuksen alaisena, on ensin puhdistettava kromaffiinisolu- rakeista. Tämä tapahtuu VMAP 1: n niin sanotun katekoliamiini- (H +) -vaihtimen sisällä. VMAP-1 vastaa myös uuden adrenaliinin siirtämisestä sytosolista takaisin kromaffiinisolujen rakeisiin, josta se myöhemmin vapautetaan. Maksasoluissa adrenaliini kiinnittyy β-adrenergiseen reseptoriin, joka muuttaa sen rakennetta ja auttaa glutamiinisyntaasia (G-proteiini) vaihtamaan GDF: tä GTP: lle. Tämä trimeerinen G-proteiini hajoaa HS-alfa- ja HS-beeta-johdannaisiksi, joista ensimmäinen on kiinnittynyt adenyylisyklaasiin, jolloin ATP muuttuu AMP: ksi (syklinen nukleotidi). Syklinen AMF on puolestaan ​​kiinnitetty proteiinikinaasi A: n säätelyalaryhmään: proteiinikinaasi A fosforyloi fosforylaasikinaasia. Samaan aikaan HS-beeta / gamma integroituu kalsiumkanavaan, jolloin kalsiumionit pääsevät solukalvoon. Kalsiumionit kiinnittyvät kalmoduliiniproteiineihin (jotka sisältyvät eukaryoottisiin soluihin), jotka yhdistetään myöhemmin fosforylaasikinaasiin ja aktivoivat sen. Tämä kinaasi fosforyloi glykogeenifosforylaasia, joka puolestaan ​​fosforyloi itse glykogeenin ja muuttuu glukoosi-6-fosfaatiksi.

patologia

Epinefriinin lisääntynyttä eritystä havaitaan sellaisissa patologioissa, kuten feokromosytoma, hypoglykemia, sydäninfarkti ja (vähemmässä määrin) hyvänlaatuisessa perinnöllisessä olennaisessa vapinaa. Näissä tapauksissa ihmisissä sympaattinen hermosto alkaa yleensä toimia aktiivisemmin, kun lisämunuaiset erittävät enemmän adrenaliinia; hypoksian ja hypoglykemian tapauksessa voidaan puhua selektiivisyydestä, koska adrenaliinin pitoisuus (suhteessa noradrenaliiniin) lisääntyy merkittävästi henkilön veressä. Niinpä lisämunuaisen verenpaineella on tietty autonomia suhteessa sympaattisen hermoston muihin alueisiin (eli eristetty niistä). Sydäninfarktille on ominaista korkea epinefriinin ja norepinefriinin määrä veressä (erityisesti kardiogeenisen sokin aikana). 22) Hyvänlaatuisen perinnöllisen vapinaa (DNT) taustaa vasten perifeeriset β- ja beeta-2-adrenergisten reseptorien salpaajat ärsyttävät, mikä aiheuttaa henkilön kättelemisen (usein koko kehon). Tutkijat ovat havainneet, että epinefriinitasot ovat koholla potilailla, joilla on diagnosoitu "DNT" plasmassa (jota ei voida sanoa noradrenaliinista). Epinefriinin matalat (tai nolla) pitoisuudet ovat ominaista sen jälkeiselle vegetatiiviselle neuropatialle tai lisämunuaisen resektiolle. Kun lisämunuaisen kuori on heikentynyt (Addisonin tauti jne.), Epinefriinin synteesi pysäytetään, koska syntetisoiva entsyymi (fenyyli-etanoli-amiini-N-metyylitransferaasi) on aktiivinen vain suurina konsentraatioina kortisolin kohdalla lisämunuaisen kuoresta aivoihin. 23)

terminologia

"Epinefriini" on amerikkalaisten hormoneille antama nimi, joka yhdessä on kansainvälinen ei-patentoitu nimi, mutta jokapäiväisessä elämässä he käyttävät usein yleisempää nimeä - "adrenaliini". Termi "epinefriini" (kreikkalaiselta. "Munuaisten yläpuolella") perusti John Abel, joka käytti sitä osoittamaan hänen valmistamiaan lisämunuaisen otteita (1897). Vuonna 1901 Jokishi Takamin patentoi puhdistetun otteen lisämunuaisista antamalla sille nimen "adrenaliini" (latinalaiselta. "Yli munuaiset"); adrenaliinia myytiin nimellä "Park, Davis Co. "Yhdysvalloissa. Vakaa vakuuttunut siitä, että Abelin ote ei eroa millään tavalla Takaminin uutteesta (tämä vakaumus aiheutti paljon riitoja), amerikkalaiset tutkijat tekivät ”epinefriiniksi” tämän hormonin yleisen nimen. Yhdistyneessä kuningaskunnassa ja Euroopan farmakopean sivuilla yleisnimi on ”adrenaliini” (tämä on yksi tärkeimmistä eroista INN- ja BON-järjestelmien välillä). 24) Amerikkalaiset lääkärit ja tutkijat käyttävät usein termiä "epinefriini" eikä "adrenaliini". Ja kuitenkin epinefriinin lääkeaine-analogeja kutsutaan usein "adrenergisiksi" ja epinefriinireseptoreiksi - "adrenergisiksi" tai "adreno-reseptoreiksi". Adrenaliinin vaikutukset kehoon:

Neurotransmitterhormonina epinefriini vaikuttaa lähes kaikkiin kudoksiin ja elimiin. Altistumisen spesifisyys ja intensiteetti vaihtelevat riippuen kudoksen tyypistä ja adrenergisten reseptorien läsnäolosta siinä. Esimerkiksi suurissa pitoisuuksissa (fysiologisissa) epinefriini auttaa rentouttamaan ylempien hengitysteiden sileitä lihaksia, mutta se vähentää useimpien pienten valtimoiden sileitä lihaksia. Epinefriini on liitetty erilaisiin adrenergisiin reseptoreihin (pääasiallinen vaikutusmekanismi). Epinefriini on kaikkien adrenergisten reseptorien ei-selektiivinen agonisti, mukaan lukien tärkeimmät alaryhmät α1, α2, β1, β2 ja β3. Kun adrenaliini on kiinnittynyt reseptoreihin, se aiheuttaa useita metabolisia muutoksia. Kun se liitetään a-adrenergisiin reseptoreihin, se estää insuliinin tuotantoa (haima), aiheuttaa glykololyysin (maksassa ja lihaksissa), [90] glykolyysin ja häiritsee myös lihaksen insuliinia säätelevää glykogeneesiä. Β-adrenergiseen reseptoriin kiinnittämällä epinefriini stimuloi glukagonin (haiman), adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) (aivolisäkkeen) tuotantoa ja nopeuttaa rasvakudoksen hajoamista. Yllä mainitut vaikutukset johtavat veren glukoosipitoisuuden kasvuun ja stimuloivat rasvahappojen synteesiä (glukoosi ja rasvahapot kyllästävät kehon energiaa). 25)

Biologiset nesteet

Erilaisten sairauksien diagnosoimiseksi nykyaikaiset lääkärit mittaavat epinefriinitasoa veressä, plasmassa tai seerumissa. Pitkäaikaisilla aikuisilla endogeenisen epinefriinin pitoisuus plasmassa on tavallisesti alle 10 µg / l, mutta harjoituksen aikana tämä indikaattori pyrkii kasvamaan 10 kertaa ja stressiä ja jopa 50 kertaa. Potilailla, joilla on "feokromosytooma", adrenaliinipitoisuus plasmassa saavuttaa 1000-10 000 mcg / l. Kun epinefriiniä annetaan parenteraalisesti "ytimille" intensiivihoitona tai hätähoitona, plasmapitoisuudet nousevat jopa 10 000 -100 000 mcg / l: iin. 26)

Biosynteesi ja säätely

Epinefriini syntetisoituu lisämunuaisen veren kanssa osallistumalla entsyymeihin, jotka muuntavat tyrosiinia (aminohappoa) osaksi sen johdannaisista, jotka lopulta muodostavat epinefriinin. Aluksi tyrosiini hapetetaan L-DOPA-tilaan, joka myöhemmin dekarboksyloi, muodostaen dopamiinin. Norepinefriini on sen hapettumisen tuote. Viimeinen vaihe epinefriinin biosynteesissä on aloitusamiinin noradrenaliinin metylointi. Tämän reaktion katalyytti on fenyyli-etanoli-amiini-N-metyyli-transferaasin (FNMT) entsyymi, joka käyttää S-adenosyyli-metyominia (SAMe) metyylin toimittajana (luovuttajana). Vaikka suurin osa FNMT: stä on keskittynyt lisämunuaisen endokriinisten solujen sytosoliin (joka tunnetaan myös nimellä chromaffin-solut), tämä entsyymi löytyy myös sydämestä ja aivoista (alhaisina pitoisuuksina). 27)

säätely

Tärkein psykologinen ärsyke adrenaliinin vapauttamisessa on stressi (olipa se uhka fyysiselle terveydelle, levottomuudelle, melulle, kirkkaalle valolle ja korkeille lämpötiloille). Kaikki nämä ärsykkeet esikäsitellään keskushermostossa. 28) Adrenokortikotrooppinen hormoni (ACTH) ja sympaattinen hermosto stimuloivat adrenaliiniprekursorien tuotantoa lisäämällä tyrosiinihydroksylaasin ja dopamiinin β-hydroksylaasin, joka on kaksi tärkeintä kate- olamiinisynteesistä vastaavaa entsyymiä, aktiivisuutta. ACTH: lla on myös stimuloiva vaikutus lisämunuaisen aivokuoreen, joka on välttämätön kortisolin vapauttamiseksi, mikä lisää FNMT: n määrää kromaffiinisoluissa ja näin ollen lisää adrenaliinin tuotantoa (useimmiten vasteena stressille). Sympaattinen hermosto, joka on vuorovaikutuksessa sisäisten hermojen kanssa lisämunuaisen veren kanssa, stimuloi adrenaliinin tuotantoa. Asetyylikoliini, joka vapautuu näiden hermojen preganglionisten sympaattisten kuitujen takia, vaikuttaa nikotiinisiin asetyylikoliinireseptoreihin, mikä johtaa solujen depolarisaatioon (membraanipotentiaalin vähenemiseen) ja aktiiviseen kalsiumin virtaukseen potentiaalisesti riippuvien kalsiumkanavien kautta. Kalsium aiheuttaa kromaffiinisolujen rakeiden eksosytoosin ja sen seurauksena adrenaliinin (ja noradrenaliinin) vapautumisen lisämunuaisista, josta ne tulevat verenkiertoon. Toisin kuin monilla muilla hormoneilla, adrenaliinilla (kuten muilla katekolamiineilla) ei ole negatiivista palautetta (eli se ei häiritse omaa synteesiään). 29) Adrenaliinin pitoisuus veressä kasvaa suuresti joissakin olosuhteissa, erityisesti epinefriinin (ilman lääkärin määräämää) kontrolloimattomasta saannista feokromokarkitoman ja muiden pahanlaatuisten kasvainten kanssa sympaattisessa gangliassa. Adrenaliini lopulta lakkaa toimimasta, kun ne tulevat uudelleen hermopäätteisiin (heikkojen liuosten muodossa), jotka metaboloituvat monoamiinioksidaasin ja katekoli-O-metyylitransferaasin kautta.

Historia

Lisämunuaisen uutteet saivat ensin Puolan fysiologi Napoleon Cibulski vuonna 1895. Osana näitä otteita, joita hän kutsui "nadnerczyna": ksi, oli adrenaliinia ja muita katekolamiineja. Amerikkalainen silmälääkäri William G. Bates käytti ensimmäistä kertaa adrenaliinia silmäoperaatioiden aikana (20. huhtikuuta 1896 asti). Japanilainen apteekki Jokishi Takamin löysi yhdessä avustajansa Keizo Uenakan itse adrenaliinin 1900-luvulla. Vuonna 1901 Takamin suoritti onnistuneen kokeilun, jossa eristettiin puhdas hormoni lampaiden ja sonnien lisämunuaisista. Adrenaliinia syntetisoitiin ensin keinotekoisesti laboratorioissaan Friedrich Stolz ja Henry Drysdale Daikin (toisistaan ​​riippumatta vuonna 1904). 30)